Наименование: Молсидомин*

Наименование (лат.): Molsidomine*

Брутто формула: "9"=="" ? "C " : "C₉""14"=="" ? "H " : "H₁₄""4"=="" ? "N " : "N₄""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: N-(Этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин

CAS-код: 25717-80-0

Дата актуализации: 10/06/2003

Классификация по МКБ-10:
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I27] Другие формы легочно-сердечной недостаточности
[I50.0] Застойная сердечная недостаточность

Фармакологические группы:
Нитраты и нитратоподобные средства

Фармакологическое действие:антиангинальное, сосудорасширяющее (венодилатирующее), антиагрегационное, обезболивающее

Фармакология:В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN-1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.
Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60-70%. C_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, C_max достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN-1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN-1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN-1С. Минимальная эффективная концентрация — 3-5 нг/мл. T₁/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85-90%.
При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20-60 мин и продолжается в течение 5-7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2-6-10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30-60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Характеристика:Белый кристаллический порошок.

Применение:ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению:Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

Меры предосторожности:С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Литература:1. Лупанов В.П. Применение нитратов при стенокардии//РМЖ.- 2000.- Т.8.- N 2.- С. 65-70.
2. Ольбинская Л.И., Лазебник Л.Б. Донаторы оксида азота в кардиологии. М., 1998.
3. Сыркин А. Л. Лечение стабильной стенокардии//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 11.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Диласидом

Корвамин

Корватон

Молсидомин

Сиднофарм