Наименование: Монтелукаст*

Наименование (лат.): Montelukast*

Брутто формула: "35"=="" ? "C " : "C₃₅""36"=="" ? "H " : "H₃₆"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "N " : "N""3"=="" ? "O " : "O₃"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 1-///(R)-M-/(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил/-альфа-/O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил/бензил/тио/метил/циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

CAS-код: 158966-92-8

Дата актуализации: 13/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[J45] Астма

Фармакологические группы:
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Фармакологическое действие:бронхолитическое

Фармакология:Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT₁-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC₄, ЛТД₄ и ЛТE₄) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: C_max достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 64-73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.
Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется. Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не контролируемой только бронходилататорами.

Применение:Бронхиальная астма (базисная терапия при легкой степени тяжести, профилактика симптомов астмы в дневное и ночное время, а также бронхоспастических реакций, вызванных физическим усилием), в т.ч. у пациентов, чувствительных к аспирину.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия:Боли в животе, тошнота, головная боль, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Взаимодействие:Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

Меры предосторожности:Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Литература:1. Knorr B., Matz J., Bernstein J.A. et al. Montelukast for chronic asthma in 6- to 14-year-old children: a randomized, double-blind trial//JAMA.- 1998.- V. 279.- N 15.- P. 1181-1186.
2. Lepeleire I., Reiss T.F., Rochette F. et al. Montelukast causes prolonged, potent leukotriene D4-receptor antagonism in the airways of patients with asthma//Clin. Pharmacol. Ther.- 1997.- V. 61.- P. 83-92.
3. Reiss T.F., Sorkness C.A., Stricker W. et al. Effects of montelukast (MK-0476), a potent cysteinyl leukotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subjects treated with and without inhaled corticosteroids//Thorax.- 1997.- V. 52.- N 1.- P. 45-48.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Сингуляр