Наименование: Моксонидин*

Наименование (лат.): Moxonidine*

Брутто формула: "9"=="" ? "C " : "C₉""12"=="" ? "H " : "H₁₂"""=="" ? "Cl " : "Cl""5"=="" ? "N " : "N₅"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин

CAS-код: 75438-57-2

Дата актуализации: 15/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов

Фармакологическое действие:антигипертензивное

Фармакология:Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I₁), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа₂-адренорецепторов.
Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. C_max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8-7,9%, средний объем распределения — 1,4-3 л/кг. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т₁/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. С мочой в неизмененном виде выводится 58-60% введенной дозы.
Интервал между достижением C_max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД — на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение:Артериальная гипертензия; метаболический синдром.

Противопоказания:Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).

Побочные действия:Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.

Взаимодействие:Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).

Способ применения и дозы:Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1-2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.

Меры предосторожности:С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин — отменяют. Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Литература:1. Боченков Ю.В. Агонисты имидазолиновых рецепторов в практике лечения гипертонической болезни (обзор)/ В сб.: Актуальные вопросы клинической фармакологии и фармакотерапии при заболеваниях внутренних органов. М.: Изд-во ММА им. И.М.Сеченова, 1996.- С. 36-43.
2. Ольбинская Л.И., Боченков Ю.В. Опыт применения агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина (Цинта) при долгосрочной терапии артериальной гипертонии у больных сахарным диабетом II типа//Клин. фармакология и терапия.- 2000.- Т. 9.- N 3.- С. 58-60.
3. Тхостова Э.Б., Прошин А.Ю., Белоусов Ю.Б. Гипотензивная эффективность цинта (моксонидина) у больных мягкой и умеренной гипертонией //Клин. фармакология и фармакотерапия.- 1998.- Т. 7.- N 1.- С. 36-42.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Моксогамма

Моксонидин

Физиотенз

Цинт