Наименование: Надолол*

Наименование (лат.): Nadolol*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""27"=="" ? "H " : "H₂₇"""=="" ? "N " : "N""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: цис-5-/3-/(1,1-Диметилэтил)амино/-2-гидроксипропокси/-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-нафталиндиол

CAS-код: 42200-33-9

Дата актуализации: 05/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[G25.0] Эссенциальный тремор
[G43] Мигрень
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I22] Повторный инфаркт миокарда
[I34.1] Пролапс [пролабирование] митрального клапана
[I42] Кардиомиопатия
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I49.4] Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
[I49.9] Нарушение сердечного ритма неуточненное

Фармакологические группы:
Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие:гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое

Фармакология:Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17-26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). C_max в плазме отмечается через 3-4 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6-9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18-30%. T₁/2 — 14-24 ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).

Характеристика:Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия.

Применение:Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.

Ограничения к применению:Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин — ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.

Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени — 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120-160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80-160 мг/сут. При артериальной гипертензии — 80-240 мг, однократно. При гипертиреозе — 80-160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31-50 мл/мин — 24-36 ч, 10-30 мл/мин — 24-48 ч, 10 мл/мин — 40-60 ч.

Меры предосторожности:Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания:Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Литература:Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum. — 2000. Т.2 — N 3.- С. 99-127.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Коргард

Коргард 80