Наименование: Недокромил* натрия
Наименование (лат.): Nedocromil* sodium
Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C19""15"=="" ? "H " : "H15"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "Na " : "Na2""7"=="" ? "O " : "O7"
Химическое соединение: 9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано/3,2-g/хинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль
CAS-код: 69049-74-7
Дата актуализации: 05/04/2001
Классификация по МКБ-10:
[J44] Другая хроническая обструктивная легочная болезнь [J45] Астма [J98.8.0] Бронхоспазм
Фармакологические группы:
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Фармакологическое действие:противоастматическое Фармакология:Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6-12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2-4 нед после начала лечения.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5-4 мг она составляет 7-9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5-6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2-8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5-90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5-50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5-3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных. Главный синоним:Недокромил* (Nedocromil*) Характеристика:Желтый порошок, растворимый в воде. Применение:Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма, в т.ч. физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями и др., хронический обструктивный бронхит. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет). Ограничения к применению:Беременность (I триместр) и кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью:С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью. Взаимодействие:Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида. Меры предосторожности:Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма. Структурная формула:
Торговые наименования: Тайлед минт
|