Наименование: Нитрендипин*

Наименование (лат.): Nitrendipine*

Брутто формула: "18"=="" ? "C " : "C₁₈""20"=="" ? "H " : "H₂₀""2"=="" ? "N " : "N₂""6"=="" ? "O " : "O₆"

Химическое соединение: Этилметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5- пиридиндикарбоновой кислоты

CAS-код: 39562-70-4

Дата актуализации: 18/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[N08.3] Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком .2)

Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие:гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное, нефропротективное

Фармакология:Специфически связывается с мембранными рецепторами, регулирующими функцию потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, уменьшает поступление ионов кальция в клетку в период деполяризации мембраны. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение ОПСС, и, как следствие, гипотензию. Понижает АД пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений АД. Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы. Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. После приема 20 мг нитрендипина у пациентов с легкой и среднетяжелой гипертензией наблюдается снижение сАД и дАД на 15-20%.
Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме. У пациентов пожилого возраста (60 лет и старше) с изолированной систолической гипертензией (сАД не менее 160 мм рт.ст. при дАД ниже 95 мм рт.ст.) при использовании в течение 2 лет (начальная доза — 10 мг/сут, затем — до 20-40 мг/сут в 2 приема) предупреждает развитие сердечно-сосудистых осложнений: уменьшает общую частоту мозговых инсультов на 42%, частоту сердечных осложнений (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть) — на 26%, частоту всех сердечно-сосудистых осложнений — на 31%. При сублингвальной аппликации показана возможность купирования гипертонического криза. В дозе 10-20 мг/сут эффективно (особенно при непрерывной терапии в течение многих лет) предупреждает приступы вазоспастической стенокардии и улучшает отдаленный прогноз.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность — 60-70%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч, уровень в плазме — 9-42 нг/мл, связывается с белками крови на 98%. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Выводится с мочой (30%) в виде четырех полярных метаболитов, T₁/2 составляет от 8-24 ч. Общий Cl — 1,3 л/мин. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени T₁/2 и концентрация в крови увеличиваются (требуется уменьшение суточной дозы). Оказывает тератогенное действие.

Характеристика:Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.

Применение:Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), диабетическая нефропатия (при наличии противопоказаний к назначению или непереносимости ингибиторов АПФ).

Противопоказания:Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, первая неделя после инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Гипотензивные средства, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Меры предосторожности:С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Литература:Elbl L., Chaloupca V. The effect of the treatment Nitrendipine on the left ventricular function and morphology in hypertensive patients//Noninvas. Cardiol.- 1996.- V. 5.- N 1.- P. 40-54.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Нитрендипин

Октидипин

Унипрес