Наименование: Оланзапин*

Наименование (лат.): Olanzapine*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""20"=="" ? "H " : "H₂₀""4"=="" ? "N " : "N₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 2-Метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н-тиено/2,3-b//1,5/бензодиазепин

CAS-код: 132539-06-1

Дата актуализации: 15/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[F06.2] Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[F20] Шизофрения
[F22] Хронические бредовые расстройства
[F25] Шизоаффективные расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F31] Биполярное аффективное расстройство
[F32] Депрессивный эпизод
[F60] Специфические расстройства личности

Фармакологические группы:
Нейролептики

Характеристика:Атипичный нейролептик класса тиенобензодиазепинов. Желтое кристаллическое вещество, практически нерастворимо в воде.

Применение:Шизофрения и др. психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания:Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Почечная и/или печеночная недостаточность, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, судорожные состояния в анамнезе, болезнь Паркинсона, цереброваскулярные нарушения, болезнь Альцгеймера, сахарный диабет, эозинофилия, миелопролиферативные заболевания, паралитический илеус, закрытоугольная глаукома, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (особенно в пожилом возрасте), дегидратация, гиповолемия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность, рак молочной железы, в т.ч. в анамнезе, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Активированный уголь (1 г) уменьшает C_max и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает C_max оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Меры предосторожности:При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Литература:1. Григорьева Е.А., Рицков А.С. Применение оланзапина при лечении депрессивно-бредовых расстройств//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2001.- Т. 3.- N 6.
2. Зеленина Е.В. Оланзапин у больных шизофренией с признаками терапевтической резистентности //Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 4.- С. 145-147.
3. Морозова М.А. Резистентность к антипсихотикам и возможности оланзапина в рефрактерных к терапии случаях шизофрении//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 3.- С. 113-118.
4. Conley R.R., Mahmoud R. Сравнение рисперидона (рисполепта) и оланзапина у пациентов с шизофренией и шизоаффективным расстройством (расширенный реферат)//Психиатрия и психофармакотерапия.2001.- Т. 3.- N 2.
5. Lavalaye J., Linszen DH., Booij J. et al. Связывание оланзапина и рисперидона с дофаминовыми D₂-рецепторами у молодых больных шизофренией (расширенный реферат)//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 2.- С. 74-75.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Зипрекса

Зипрекса Зидис