Наименование: Паклитаксел*

Наименование (лат.): Paclitaxel*

Брутто формула: "47"=="" ? "C " : "C₄₇""51"=="" ? "H " : "H₅₁"""=="" ? "N " : "N""14"=="" ? "O " : "O₁₄"

Химическое соединение: /2aR/2a альфа,4бета,4а бета,6бета,9альфа(альфаR*,бетаS*),11альфа,12альфа, 12а альфа, 12b альфа//-бета-(Бензоиламино)-альфа-гидроксибензолпропановой кислоты 6,12b-бис(ацетилокси)-12-(бензоилокси)-2a,3,4,4a,6,9,10,11,12,12a, 12b-додекагидро-4,11-дигидр

CAS-код: 33069-62-4

Дата актуализации: 12/04/2004

Классификация по МКБ-10:
[C00-C14] ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ГУБЫ, ПОЛОСТИ РТА И ГЛОТКИ
[C15] Злокачественное новообразование пищевода
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C46] Саркома Капоши
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
[C56] Злокачественное новообразование яичника
[C67] Злокачественное новообразование пузыря
[C95] Лейкоз неуточненного клеточного типа

Фармакологические группы:
Противоопухолевые средства растительного происхождения

Применение:Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5·10⁹/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0·10⁹/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Ограничения к применению:Тромбоцитопения (менее 100·10⁹/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).

Взаимодействие:По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.

Меры предосторожности:Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6-12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30-60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5·10⁹/л и не менее 1·10⁹/л при саркоме Капоши (см. «Противопоказания»). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5·10⁹/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.

Особые указания:При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Абитаксел

Интаксел

Митотакс

Паклитакс

Паклитаксел

Паклитаксел-ЛЭНС

Паклитаксел-Филаксис

Паклитаксел-Эбеве

Паксен

Таксол