Наименование: Пимекролимус*

Наименование (лат.): Pimecrolimus*

Брутто формула: "43"=="" ? "C " : "C₄₃""68"=="" ? "H " : "H₆₈"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "N " : "N""11"=="" ? "O " : "O₁₁"

Химическое соединение: (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-/(E)-2-/(1R,3R,4S)-4-Хлор-3-метоксициклогексил/-1-метилвинил/-8-этил-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- гексадекагидро-5,19-дигидрокси- 14,16-диметокси-4,10,12,18-тетраметил- 15,19-эпокси-3

CAS-код: 137071-32-0

Дата актуализации: 30/09/2003

Классификация по МКБ-10:
[L20] Атопический дерматит

Фармакологические группы:
Дерматотропные средства

Характеристика:Производное макролактама аскомицина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле и этаноле, нерастворим в воде.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только в случае необходимости (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения). Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; неизвестно, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).

Побочные действия:В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.
В длительном (1 год) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2-17 лет 43% пациентов, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (по сравнению с 68% в контрольной группе). Кортикостероиды использовались более 7 дней у 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. У пациентов, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (в сравнении с пациентами, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, суперинфекция (инфекционный атопический дерматит), ринит, крапивница.
В ходе 3-х рандомизированных, двойных слепых, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 пациентов (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 пациентами (3%) из 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8-26% пациентов).

Взаимодействие:Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, блокаторы кальциевых каналов, циметидин и др. должно проводиться с осторожностью.

Передозировка:Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.

Литература:Physicians Desk Reference.- 57th ed.- Thomson PDR.- 2003.- P. 2257-2259.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Элидел