Наименование: Пирензепин*

Наименование (лат.): Pirenzepine*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""21"=="" ? "H " : "H₂₁""5"=="" ? "N " : "N₅""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 5,11-Дигидро-11-/(4-метил-1-пиперазинил)ацетил/-6H- пиридо/2,3-b//1,4/бензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида)

CAS-код: 28797-61-7

Дата актуализации: 13/07/1998

Классификация по МКБ-10:
[K25] Язва желудка
[K26] Язва двенадцатиперстной кишки
[K27] Пептическая язва неуточненной локализации
[K29.6.1] Гастрит гиперацидный

Фармакологические группы:
м-Холинолитики

Фармакологическое действие:противоязвенное, гастропротективное

Фармакология:Избирательно блокирует м₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
В ЖКТ всасывается 1/2 — 1/3 дозы. C_max в плазме создается через 3-4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H₂-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую — принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.

Применение:Острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. медикаментозные.

Ограничения к применению:Не рекомендуется использовать в I триместре беременности.

Побочные действия:Головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор/диарея.

Меры предосторожности:При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. С осторожностью используют у пациентов с глаукомой и гипертрофией предстательной железы. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Особые указания:Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Гастрил

Гастрозем

Гастропин

Гастроцепин