|
Наименование: Празозин*
Наименование (лат.): Prazosin*
Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C19""21"=="" ? "H " : "H21""5"=="" ? "N " : "N5""4"=="" ? "O " : "O4"
Химическое соединение: 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)- 4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида)
CAS-код: 19216-56-9
Дата актуализации: 06/07/1998
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ [I50.9] Сердечная недостаточность неуточненная [N40] Гиперплазия предстательной железы [R39.1] Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
Фармакологические группы:
Альфа-адреноблокаторы Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Фармакологическое действие:вазодилатирующее, гипотензивное, антидизурическое Фармакология:Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50-85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2-4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.
Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты. Характеристика:Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде. Применение:Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению:Гипонатриемия. Побочные действия:Феномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь. Взаимодействие:Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков. Особые указания:Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы. Структурная формула:
Торговые наименования: Адверзутен 1 Адверзутен 5 Польпрессин Празозин Празозина таблетки
|
|