Наименование: Прокаинамид*

Наименование (лат.): Procainamide*

Брутто формула: "13"=="" ? "C " : "C₁₃""21"=="" ? "H " : "H₂₁""3"=="" ? "N " : "N₃"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 4-Амино-N-/2-(диэтиламино)этил/бензамид (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 51-06-9

Дата актуализации: 07/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[I47.2] Желудочковая тахикардия
[I48] Фибрилляция и трепетание предсердий
[I49.3] Преждевременная деполяризация желудочков

Фармакологические группы:
Антиаритмические средства

Фармакологическое действие:антиаритмическое

Фармакология:Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T₁/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Характеристика:Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Применение:Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, системная красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Побочные действия:Гипотония, асистолия, AV блокада, волчаночный синдром, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, агранулоцитоз, диспептические явления, головокружение, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, аллергические реакции.

Взаимодействие:Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

Способ применения и дозы:При предсердных аритмиях энтерально — 1250 мг однократно, затем 500-1000 мг каждые 2-3 ч до купирования приступа. Поддерживающая терапия — 500-1000 мг каждые 4-6 ч. При желудочковых аритмиях — 1000 мг однократно, затем в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 8 приемов. Высшая суточная доза — 3 г. В/м 50 мг/кг в сутки в разделенных дозах каждые 3-6 ч. Для купирования пароксизмальной тахикардии в/в 200-500 мг со скоростью 50-100 мг/мин.

Меры предосторожности:В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Новокаинамид

Новокаинамид-Ферейн

Новокаинамида раствор для инъекций 10%

Новокаинамида таблетки 0,25 г