Наименование: Прогестерон*
Наименование (лат.): Progesterone*
Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C21""30"=="" ? "H " : "H30""2"=="" ? "O " : "O2"
Химическое соединение: Прегн-4-ен-3,20-дион
CAS-код: 57-83-0
Дата актуализации: 12/01/2006
Классификация по МКБ-10:
[D25] Лейомиома матки [E28] Дисфункция яичников [N60.1] Диффузная кистозная мастопатия [N64.4] Мастодиния [N64.8] Другие уточненные болезни молочной железы [N80] Эндометриоз [N91.2] Аменорея неуточненная [N91.5] Олигоменорея неуточненная [N92.1] Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле [N94.3] Синдром предменструального напряжения [N94.6] Дисменорея неуточненная [N94.8] Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом [N95] Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде [N95.1] Менопауза и климактерическое состояние у женщины [N96] Привычный выкидыш [N97] Женское бесплодие [O20.0] Угрожающий аборт [Z31.1] Искусственное оплодотворение [E91] Диагностика заболеваний эндокринной системы
Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологическое действие:прогестагенное Фармакология:Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1-3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2-6 ч. Связывание с белками — 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолол, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток. Характеристика:Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47. Взаимодействие:Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона. Меры предосторожности:Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций). Структурная формула:
Торговые наименования: Крайнон Прогестерон Прогестерона раствор Прогестерона раствор для инъекций в масле Прожестожель 1% Утрожестан
|