|
Наименование: Прометазин*
Наименование (лат.): Promethazine*
Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C17""20"=="" ? "H " : "H20""2"=="" ? "N " : "N2"""=="" ? "S " : "S"
Химическое соединение: N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата)
CAS-код: 60-87-7
Дата актуализации: 19/04/2001
Классификация по МКБ-10:
[F10.5] Психотическое расстройство [F29] Неорганический психоз неуточненный [G25.5] Другие виды хореи [G43] Мигрень [G50.0] Невралгия тройничного нерва [H81.0] Болезнь Меньера [J30] Вазомоторный и аллергический ринит [J44] Другая хроническая обструктивная легочная болезнь [J45] Астма [L20] Атопический дерматит [L23] Аллергический контактный дерматит [L28] Простой хронический лишай и почесуха [L29] Зуд [L30.9] Дерматит неуточненный [M79.0] Ревматизм неуточненный [R11] Тошнота и рвота [R42] Головокружение и нарушение устойчивости [R45.1] Беспокойство и возбуждение [R50] Лихорадка неясного происхождения [T75.3] Укачивание при движении [T78.2] Анафилактический шок неуточненный [T78.3] Ангионевротический отек [T78.4] Аллергия неуточненная [T80.6] Другие сывороточные реакции [W57] Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими [Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ [Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологические группы:
H1-антигистаминные средства
Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противозудное Фармакология:Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15-60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 5 мин. Длительность действия — 4-6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65-90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7-14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов. Характеристика:Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте. Применение:Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и др. кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина). Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, алкогольная интоксикация, печеночная недостаточность, желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рея, беременность, кормление грудью, детский (до 2 лет) и пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие:Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия. Меры предосторожности:Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения. Особые указания:Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Литература:Saeed S.R. Diagnosis and treatment of Mеniere's disease//Br. Med. J.- 1998.- V. 316.- N 7128.- P. 368-372. Структурная формула:
Торговые наименования: Дипразин Дипразина драже Дипразина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г Дипразина таблетки, покрытые оболочкой, для детей Пипользин Пипольфен
|
|