Наименование: Проксифеин

Наименование (лат.): Proxifeine

Брутто формула: "13"=="" ? "C " : "C₁₃""21"=="" ? "H " : "H₂₁""5"=="" ? "N " : "N₅""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 8-/3-(Диметиламино)пропокси/-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 80539-94-2

Дата актуализации: 28/11/2001

Классификация по МКБ-10:
[C26] Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C43] Злокачественная меланома кожи
[C44] Другие злокачественные новообразования кожи
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
[C56] Злокачественное новообразование яичника
[C64] Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
[C71] Злокачественное новообразование головного мозга
[C73] Злокачественное новообразование щитовидной железы
[C85.9] Неходжкинская лимфома неуточненного типа

Фармакологические группы:
Другие противоопухолевые средства

Фармакологическое действие:противоопухолевое (цитостатическое)

Фармакология:Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.
Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в т.ч. лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в т.ч. глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.

Характеристика:Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Применение:Злокачественные новообразования головного мозга (первичные, метастатические); паллиативная терапия неоперабельных форм, рецидивов и метастазов опухолей молочной железы, ЖКТ, яичников, щитовидной железы, нейробластомы и меланомы; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии); злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг, включая рак легкого, молочной железы, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Противопоказания:Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Побочные действия:Диспептические явления, аллергические реакции; при быстром в/в введении — головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, понижение АД.

Меры предосторожности:Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин и др.).

Особые указания:При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Проксифеин

Проксифеина раствор для инъекций 5%

Проксифеина таблетки, покрытые оболочкой, 0,25 г (растворимые в кишечнике)