Наименование: Хинаголид*

Наименование (лат.): Quinagolide*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C₂₀""33"=="" ? "H " : "H₃₃""3"=="" ? "N " : "N₃""3"=="" ? "O " : "O₃"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: (±)-N,N-Диэтил-N'-/(3R*,4aR*,10aS*)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-октагидро-6-гидрокси- 1-пропилбензо/g/хинолин-3-ил/сульфамид (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 87056-78-8

Дата актуализации: 14/05/1999

Классификация по МКБ-10:
[E22.1] Гиперпролактинемия
[F52.0] Отсутствие или потеря сексуального влечения
[N91] Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
[N97] Женское бесплодие
[O92.6] Галакторея

Фармакологические группы:
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Дофаминомиметики

Фармакологическое действие:гипопролактинемическое

Фармакология:Возбуждает дофаминовые D₂-рецепторы и подавляет секрецию пролактина. При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т₁/2 — 11-12 ч.
Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50 мкг не повышает действенность, (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется 24 ч. При длительном применении может задерживать рост или способствовать инволюции аденомы гипофиза.

Применение:Гиперпролактинемия (в т.ч. при аденоме гипофиза) с галактореей, снижением полового влечения, олиго- или аменореей, бесплодием.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.

Ограничения к применению:Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), грудное вскармливание (прекращается секреция молока).

Побочные действия:Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, острый психоз, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея или запор, понижение АД, ортостатический коллапс, заложенность носа.

Взаимодействие:Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида.

Способ применения и дозы:Внутрь, один раз в сутки, перед сном; начальная доза — 25 мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней — 50 мкг/сут, с 7 дня — 75 мкг/сут. Средняя поддерживающая доза — 75-150 мкг/сут. В случае необходимости суточную дозу повышают постепенно — каждые 4 нед на 75-150 мкг.

Меры предосторожности:В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. Женщинам детородного возраста, не желающим беременеть, в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности возможна отмена препарата с последующим тщательным наблюдением. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Норпролак