Наименование: Ралоксифен*

Наименование (лат.): Raloxifene*

Брутто формула: "28"=="" ? "C " : "C₂₈""27"=="" ? "H " : "H₂₇"""=="" ? "N " : "N""4"=="" ? "O " : "O₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: /6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо/b/тиен-3-ил/-/4-/2-(1-пиперидинил)-этокси/фенил/метанол (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 84449-90-1

Дата актуализации: 18/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[M81.0] Постменопаузный остеопороз

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Фармакологическое действие:эстрогенное, ингибирующее костную резорбцию

Фармакология:Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист — на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С₂.
Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность — около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т₁/2 в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

Применение:Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

Противопоказания:Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность и кормление грудью.

Побочные действия:Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Взаимодействие:Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает C_max.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Эвиста