|
Наименование: Рифампицин*
Наименование (лат.): Rifampicin*
Брутто формула: "43"=="" ? "C " : "C43""58"=="" ? "H " : "H58""4"=="" ? "N " : "N4""12"=="" ? "O " : "O12"
Химическое соединение: 3-//(4-Метил-1-пиперазинил)имино/метил/рифамицин
CAS-код: 13292-46-1
Дата актуализации: 22/03/2007
Классификация по МКБ-10:
[A15-A19] ТУБЕРКУЛЕЗ [A23] Бруцеллез [A30] Лепра [болезнь Гансена] [A39.0] Менингококковый менингит (G01*) [A49.9] Бактериальная инфекция неуточненная
Фармакологические группы:
Ансамицины
Характеристика:Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха. Ограничения к применению:Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности). Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150-250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.
Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная). Взаимодействие:Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.
Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении. Особые указания:Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.
При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.
Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Структурная формула:
Торговые наименования: Бенемицин Макокс Р-цин Римактан Римпацин Римпин Рифамор Рифампицин Рифампицин в капсулах 0,15 г Рифампицин для инъекций 0,15 г Рифампицин-М.Дж. Рифампицин-Ферейн Рифацин Тибицин Эремфат Эремфат 600
|
|