Наименование: Риодипин*

Наименование (лат.): Riodipine*

Брутто формула: "18"=="" ? "C " : "C₁₈""19"=="" ? "H " : "H₁₉""2"=="" ? "F " : "F₂"""=="" ? "N " : "N""5"=="" ? "O " : "O₅"

Химическое соединение: 2,6-Диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридин

CAS-код: 71653-63-9

Дата актуализации: 19/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
[I22] Повторный инфаркт миокарда

Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие:гипотензивное, антиангинальное, спазмолитическое

Фармакология:Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации АД ЧСС нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2-3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при в/в введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-75%. Связывание с белками плазмы — 92-98%. C_max определяется через 60-120 мин. Эффект проявляется через 20-30 мин и продолжается около 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T₁/2 — 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Характеристика:Производное дигидропиридина. Белый кристаллический порошок с зеленоватым оттенком. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Применение:Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении).

Взаимодействие:Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.

Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи, по 20-30 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг; в/в, струйно — 1 мг в течение 5 мин однократно; в/в, капельно — 4 мг однократно.

Меры предосторожности:Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Форидон

Форидона раствор для инъекций 0,01%

Форидона таблетки 0,01 г