Наименование: Ривастигмин*

Наименование (лат.): Rivastigmin*

Брутто формула: "14"=="" ? "C " : "C₁₄""22"=="" ? "H " : "H₂₂""2"=="" ? "N " : "N₂""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 3-/(1S)-1-(Диметиламино)этил/фенилэтилметилкарбамат

CAS-код: 123441-03-2

Дата актуализации: 17/05/2002

Классификация по МКБ-10:
[F00] Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
[G30] Болезнь Альцгеймера

Фармакологические группы:
м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства

Фармакологическое действие:антихолинэстеразное

Фармакология:Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).
Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30-40%. Время достижения C_max — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9-2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т₁/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.
По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Безопасность применения в период беременности у человека и способность проникать в грудное молоко не установлены.

Применение:Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), грудное вскармливание.

Ограничения к применению:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Меры предосторожности:Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня. При нарушении функции почек или печени коррекции дозы не требуется.

Литература:Гаврилова С.И. Фармакотерапия болезни Альцгеймера//РМЖ. Современная Психиатрия.- 1999.- Т. 2.- N 2-3.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Экселон