Наименование: Ризатриптана бензоат

Наименование (лат.): Rizatriptan benzoate

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""19"=="" ? "H " : "H₁₉""5"=="" ? "N " : "N₅"."6"=="" ? "C " : "C₆""5"=="" ? "H " : "H₅"""=="" ? "COOH " : "COOH"

Химическое соединение: N,N,-Диметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-индол-3-этанамина бензоат

CAS-код: 145202-66-0

Дата актуализации: 07/03/2002

Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[G43.0] Мигрень без ауры [простая мигрень]
[G43.1] Мигрень с аурой [классическая мигрень]

Фармакологические группы:
Серотонинергические средства

Фармакологическое действие:противомигренозное

Фармакология:Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ_1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.
В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.
У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) — 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.
Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.
При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 45%, C_max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками — 14%. Т₁/2 из плазмы — 2-3 ч. Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.

Характеристика:Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.

Применение:Мигрень (с аурой и без нее) — купирование приступов.

Противопоказания:Гиперчувствительность, базилярная и гемиплегическая мигрень, артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, установленная бессимптомная ИБС и др.), подозрение на ИБС, коронарная недостаточность, стенокардия Принцметала, одновременный прием ингибиторов МАО.

Ограничения к применению:Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Взаимодействие:Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.

Способ применения и дозы:Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 ч, максимальная суточная доза 30 мг. Для пациентов, получающих пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная — 15 мг.

Меры предосторожности:Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ₁-рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).
Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.

Торговые наименования:

Максалт

Максалт рапидиск