Наименование: Руфокромомицин*

Наименование (лат.): Rufocromomycin*

Брутто формула: "25"=="" ? "C " : "C₂₅""22"=="" ? "H " : "H₂₂""4"=="" ? "N " : "N₄""8"=="" ? "O " : "O₈"

Химическое соединение: 5-Амино-6-(7-амино-5,8-дигидро-6-метокси-5,8-диоксо-2-хинолинил)-4-(2- гидрокси-3,4-диметоксифенил)-3-метил-2-пиридинкарбоновая кислота

CAS-код: 3930-19-6

Дата актуализации: 26/06/2002

Классификация по МКБ-10:
[C47] Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы
[C64] Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
[C83.3] Крупноклеточная (диффузная)
[C85.0] Лимфосаркома
[C85.9] Неходжкинская лимфома неуточненного типа
[C91.1] Хронический лимфоцитарный лейкоз

Фармакологические группы:
Противоопухолевые антибиотики

Фармакологическое действие:противоопухолевое

Фармакология:Обладает выраженной противоопухолевой активностью. Накапливается преимущественно в ядрах опухолевых клеток. После предварительной активации ферментными системами клетки до малостабильной активированной формы избирательно связывается с ДНК, угнетает ее репликацию и способствует ферментативной деструкции (переводит 50-80% ДНК в кислоторастворимую форму). В течение 1,5 ч необратимо снижает содержание внутриклеточной ДНК на 70%. Позднее и в меньшей степени вызывает деградацию РНК.
Угнетает кроветворение, при этом характерен эффект последействия, проявляющийся в ухудшении показателей периферической крови на протяжении 7-10 дней после отмены ЛС с последующей постепенной нормализацией (число тромбоцитов восстанавливается медленнее, чем число лейкоцитов). Обладает лимфотропными свойствами, вызывает изменения в тимусе, селезенке и лимфатических узлах, а в субтоксических дозах — их резкую атрофию (разрушение фолликулов, исчезновение лимфоидных элементов, разрежение и малокровие красной пульпы селезенки, появление лимфоцитов в стадии дегенерации, отсутствие митозов). Период клеточной деструкции в тимусе более продолжителен, чем в селезенке. Резкое уменьшение размера тимуса и селезенки не сопровождается уменьшением содержания иммунокомпетентных клеток и торможением образования гемагглютининов и гемолизинов. Задерживает образование неполных антител, уменьшает интенсивность фагоцитоза макрофагами, подавляет функцию ретикуло-эндотелиальной системы. Оказывает мутагенное действие, вызывает разрывы и перестройки хромосом.
Интенсивно связывается с белками крови, тканей органов и асцитической жидкости. После в/в введения в терапевтических дозах в течение 24 ч обнаруживается во всех органах (за исключением мозга), особенно — в почках и селезенке. Значительные количества накапливаются в опухолевой ткани. Через 24 ч в следовых количествах определяется в опухолевой ткани и асцитической жидкости (из крови полноcтью исчезает в течение 5 ч). Выводится почками и с желчью, преимущественно в виде малоактивных метаболитов.

Применение:Лимфогранулематоз, хронический лимфолейкоз, злокачественная неходжкинская лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, опухоль Вильмса.

Противопоказания:Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни, лейкопения (число лейкоцитов менее 4·10⁹/л) и тромбопения (число тромбоцитов менее 150·10⁹/л), обусловленные предшествующей химио- или лучевой терапией, почечная недостаточность, опухолевые поражения костного мозга, алейкемическая и сублейкемическая формы лейкоза, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Возможно сочетание с другими противоопухолевыми препаратами (циклофосфаном и др.), кортикостероидами, лучевой терапией.

Меры предосторожности:Лечение необходимо проводить под контролем показателей периферической крови (анализ крови проводят и после окончания курса ) и общего состояния пациента. Введение прекращают даже при умеренной лейко- и тромобопении (число лейкоцитов менее 4·10⁹/л и тромбоцитов менее 150·10⁹/л).
При комбинированной терапии лечение следует начинать с руфокромомицина, а затем переходить на терапию алкилирующими средствами или другими антибиотиками (в противном случае возможна потеря чувствительности опухолевых клеток к руфокромомицину).
Для предупреждения стоматита и других грибковых поражений слизистых оболочек рекомендуется назначение нистатина или леворина.

Особые указания:Вводить строго в/в во избежание местного некроза и возникновения инфильтратов.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Брунеомицин

Брунеомицин для инъекций

Брунеомицин кислота