Наименование: Селегилин*

Наименование (лат.): Selegiline*

Брутто формула: "13"=="" ? "C " : "C₁₃""17"=="" ? "H " : "H₁₇"""=="" ? "N " : "N"

Химическое соединение: (R)-N,альфа-Диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 14611-51-9

Дата актуализации: 21/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[F00] Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
[G20] Болезнь Паркинсона
[G21] Вторичный паркинсонизм
[G30] Болезнь Альцгеймера

Фармакологические группы:
Дофаминомиметики
Противопаркинсонические средства

Фармакологическое действие:противопаркинсоническое

Фармакология:Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО), и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4-20 раз. Т₁/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Характеристика:Белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлороформе, метаноле.

Применение:Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия:Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Взаимодействие:Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5-7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Когнитив

Ниар

Сеган

Селегилин

Селегос

Сепатрем 10

Сепатрем 5

Стиллин

Юмекс