Наименование: Сертралин*

Наименование (лат.): Sertraline*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""17"=="" ? "H " : "H₁₇""2"=="" ? "Cl " : "Cl₂"""=="" ? "N " : "N"

Химическое соединение: (1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 79617-96-2

Дата актуализации: 18/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[F32] Депрессивный эпизод
[F34.0] Циклотимия
[F34.1] Дистимия
[F40.0] Агорафобия
[F40.1] Социальные фобии
[F41.0] Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
[F41.1] Генерализованное тревожное расстройство
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F42] Обсессивно-компульсивное расстройство
[F43.2] Расстройство приспособительных реакций
[F44] Диссоциативные [конверсионные] расстройства
[F45] Соматоформные расстройства

Фармакологические группы:
Антидепрессанты

Фармакологическое действие:антидепрессивное

Фармакология:Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на уровень др. нейромедиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптической щели. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.
После приема внутрь полностью всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C_max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C_max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T₁/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Характеристика:Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Применение:Депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью.

Побочные действия:Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм, синдром отмены, головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидные состояния, отеки (в т.ч. периорбитальные), бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгии, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.

Взаимодействие:При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H₁-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H₂-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Меры предосторожности:Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Асентра

Депрефолт

Золофт

Сералин

Серената

Серлифт

Сертралина гидрохлорид

Стимулотон

Торин