Наименование: Симвастатин*

Наименование (лат.): Simvastatin*

Брутто формула: "25"=="" ? "C " : "C₂₅""38"=="" ? "H " : "H₃₈""5"=="" ? "O " : "O₅"

Химическое соединение: 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-/2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил/-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

CAS-код: 79902-63-9

Дата актуализации: 12/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[E78.0] Чистая гиперхолестеринемия
[E78.2] Смешанная гиперлипидемия
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I70] Атеросклероз

Фармакологические группы:
Статины

Фармакологическое действие:гипохолестеринемическое

Фармакология:При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4-6 нед. Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.
После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Характеристика:Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Применение:Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания:Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия:Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие:Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Меры предосторожности:Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Авестатин

Акталипид

Атеростат

Вазилип

Веро-Симвастатин

Зоватин

Зокор

Зокор форте

Зорстат

Левомир

Овенкор

СимваГЕКСАЛ

Симвакард

Симвакол

Симвалимит

Симвастатин

Симвастатин-Ферейн

Симвастол

Симвор

Симгал

Симло

Симплакор