Наименование: Соталол*

Наименование (лат.): Sotalol*

Брутто формула: "12"=="" ? "C " : "C₁₂""20"=="" ? "H " : "H₂₀""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: N-/4-/1-Гидрокси-2-/(1-метилэтил)амино/этил/фенил/метансульфонамид (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 3930-20-9

Дата актуализации: 01/03/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I22] Повторный инфаркт миокарда
[I34.1] Пролапс [пролабирование] митрального клапана
[I42] Кардиомиопатия
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I47.2] Желудочковая тахикардия
[I49.0] Фибрилляция и трепетание желудочков
[I49.1] Преждевременная деполяризация предсердий
[I49.3] Преждевременная деполяризация желудочков

Фармакологические группы:
Бета-адреноблокаторы
Антиаритмические средства

Фармакологическое действие:антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное

Фармакология:Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мебраностабилизирующей активности. Бета-блокирующий эффект проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным — при приеме более 320 мг/сут. Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД, замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.
Антиаритмическое действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5-4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин. Эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.
В экспериментальных исследованиях не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении крысам доз 137-275 мг/кг/сут (приблизительно 30-кратная МРДЧ) и мышам доз 4141-7122 мг/кг/сут (450-750 МДРЧ) в течение 24 мес. У самцов и самок крыс использование доз до 1000 мг/кг/сут (100 МРДЧ) не оказывало неблагоприятного действия на фертильность. При введении кроликам в дозе 160 мг/кг/сут (16 МРДЧ) отмечено незначительное увеличение смертности плодов.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 89-100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18-20%. C_max достигается через 2-4 ч, равновесная концентрация создается после 5-6 приемов (в течение 2-3 дней). Не связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ (высокогидрофилен) — уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5-28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T₁/2 7-18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности — до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится преимущественно почками (80-90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

Характеристика:Соталола гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде, пропиленгликоле и спирте, слегка растворимое в хлороформе.

Применение:Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).

Противопоказания:Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.

Ограничения к применению:Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета₂-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Меры предосторожности:Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2-3 периодов T₁/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2-3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1-2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2-3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48-72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).

Литература:Baumann J.L. Class III antiarrythmic agents: the next wave//Pharmacotherapy.- 1997.- V. 17.- N 2 (Pt.2).- P. 76S-83S; discussion 89S-91S.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Лоритмик 160

Лоритмик 80

СотаГЕКСАЛ

Соталекс

Тахиталол 160

Тахиталол 80