Наименование: Ставудин*

Наименование (лат.): Stavudine*

Брутто формула: "10"=="" ? "C " : "C₁₀""12"=="" ? "H " : "H₁₂""2"=="" ? "N " : "N₂""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: 1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин

CAS-код: 3056-17-5

Дата актуализации: 09/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[B20-B24] БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

Фармакологические группы:
Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Фармакологическое действие:противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ

Фармакология:Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; C_max достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T₁/2 составляет 1,7-3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т₁/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T₁/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Характеристика:Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

Применение:ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью:Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Побочные действия:Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Меры предосторожности:В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Актастав

Веро-Ставудин

Зерит

Ставудин

Стаг