Наименование: Сульфасалазин*

Наименование (лат.): Sulfasalazine*

Брутто формула: "18"=="" ? "C " : "C₁₈""14"=="" ? "H " : "H₁₄""4"=="" ? "N " : "N₄""5"=="" ? "O " : "O₅"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 2-Гидрокси-5-//4-/(2-пиридиниламино)сульфонил/фенил/азо/бензойная кислота

CAS-код: 599-79-1

Дата актуализации: 30/05/1997

Классификация по МКБ-10:
[K51] Язвенный колит

Фармакологические группы:
Сульфаниламиды

Фармакологическое действие:антибактериальное (бактериостатическое), противовоспалительное

Фармакология:В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T₁/2: сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение:Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, болезни крови, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Головная боль, головокружение, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия; примесь крови в фекалиях, некротическо-язвенный колит, интерстициальный пневмонит, лекарственный гепатит, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация кожи, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок.

Взаимодействие:Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергией. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови.

Структурная формула:

Торговые наименования:

С.А.С. 500

С.А.С. Энтерик 500

Сульфасалазин

Сульфасалазин-ЕН