РеЛеС.ру - ReLeS.ru: РЕестр ЛЕкарственных Средств

РеЛеС.ру

РЕ	естр
	ЛЕ	карственных
		Средств

Наименование: Сульпирид*

Наименование (лат.): Sulpiride*

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""23"=="" ? "H " : "H₂₃""3"=="" ? "N " : "N₃""4"=="" ? "O " : "O₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 5-(Аминосульфонил)-N-/(1-этил-2-пирролидинил)метил/-2-метоксибензамид

CAS-код: 15676-16-1

Дата актуализации: 25/05/1999

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антидепрессивное, психостимулирующее

Фармакология:Специфически блокирует дофаминовые D₂ и серотониновые рецепторы. Наряду с антипсихотическим оказывает также противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях.
При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не превышает 25-35% (эффект «первого прохождения» через печень). В крови связывается с белками на 40%. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма (печеночную, почечную, мозговую, особенно гипофиз, и др.), плаценту и в грудное молоко. При парентеральном введении C_max достигается через 30 мин, при пероральном — через 4,5 ч. Проникает в плаценту и в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий Cl (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T₁/2 — около 7 ч.
Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний; дает быстрый и стабильный эффект, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Особенно действенен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью, в т.ч. и депрессиях, вялотекущей шизофрении, клинически характеризуется «регулирующим» влиянием на ЦНС. В дозах 600 мг в сутки оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг — проявляет антипсихотическую активность, уменьшает продуктивную симптоматику.

Применение:Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.

Противопоказания:Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Побочные действия:Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.

Взаимодействие:Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H₁-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20-40%).

Меры предосторожности:Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.

Структурная формула:
Сульпирид*

Торговые наименования:

Эглонила таблетки форте 0,2 г