Наименование: Сультоприд*

Наименование (лат.): Sultopride*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""26"=="" ? "H " : "H₂₆""2"=="" ? "N " : "N₂""4"=="" ? "O " : "O₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: N-/(1-Этил-2-пирролидинил)метил/-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 53583-79-2

Дата актуализации: 24/05/1999

Классификация по МКБ-10:
[F10.5] Психотическое расстройство
[F20] Шизофрения
[F20.1] Гебефреническая шизофрения
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F91] Расстройства поведения
[R41.0] Нарушение ориентировки неуточненное
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R45.6] Физическая агрессивность
[F10.4] Абстинентное состояние с делирием

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое

Фармакология:Эффективно устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мозга (в основном D₂). Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.
После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность — 80-90%, C_max (доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) C_max составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин, после повторной дозы — 3,5 мг/мл через 1 ч. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает плазменное). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и 5-10% — с калом. Общий Cl — 390 мл/мин, почечный Cl — 325 мл/мин. T₁/2 — 3-5 ч, не кумулирует.

Применение:Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).

Противопоказания:Гиперчувствительность, брадикардия (менее 65 уд./мин), феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее), беременность, особенно III триместр (необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного), кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), гипокалиемия.

Побочные действия:Заторможенность, сонливость, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Взаимодействие:Усиливает депримирующее влияние наркотических анальгетиков, противокашлевых средств, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Побочные эффекты повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, гипокалиемия.

Меры предосторожности:С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение эпилептогенного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Во время терапии пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии, сультоприд предназначен для использования только в стационаре.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Барнетил

Топрал