Наименование: Тегасерод*

Наименование (лат.): Tegaserod*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""23"=="" ? "H " : "H₂₃""5"=="" ? "N " : "N₅"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 2/(5-Метокси-1H-индол-3-ил)метилен/-N-пентилгидразинкарбоксимидамид (в виде малеата)

CAS-код: 145158-71-0

Дата актуализации: 06/01/2005

Классификация по МКБ-10:
[K58] Синдром раздраженного кишечника

Фармакологические группы:
Серотонинергические средства

Характеристика:Тегасерод — частичный агонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов 4 типа (5-HT₄). Тегасерода малеат — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета, плохо растворимый в этиловом спирте и практически нерастворимый в воде. Молекулярная масса — 417,47.

Противопоказания:Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.

Ограничения к применению:Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.

Передозировка:Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.

Меры предосторожности:Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.

Литература:Physicians Desk Reference.- 58th ed.- Thomson PDR.- 2004.- P. 2340–2342.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Зелмак