Наименование: Телмисартан*

Наименование (лат.): Telmisartan*

Брутто формула: "33"=="" ? "C " : "C₃₃""30"=="" ? "H " : "H₃₀""4"=="" ? "N " : "N₄""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 4'-//4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил/метил/-2-бифенил-карбоновая кислота

CAS-код: 144701-48-4

Дата актуализации: 14/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ₁-подтип)

Фармакологическое действие:антигипертензивное

Фармакология:Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C_max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т₁/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Характеристика:Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Применение:Артериальная гипертензия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Литература:Neutel J.M., Smith D.H.G., Reilly P.A. The efficacy and safety of telmisartan compared to enalapril in patients with severe hypertension//Int. J. Clin. Pract.- 1999.- V 53.- N 3.- P. 1-4.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Микардис

Прайтор