Наименование: Тенипозид*

Наименование (лат.): Teniposide*

Брутто формула: "32"=="" ? "C " : "C₃₂""32"=="" ? "H " : "H₃₂""13"=="" ? "O " : "O₁₃"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4'-Деметилэпиподофиллотоксин 9-/4,6-O-(R)-2-тенилиден-бета-D-глюкопиранозид/

CAS-код: 29767-20-2

Дата актуализации: 14/10/2004

Классификация по МКБ-10:
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C67] Злокачественное новообразование пузыря
[C71] Злокачественное новообразование головного мозга
[C81] Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
[C83] Диффузная неходжкинская лимфома
[C83.3] Крупноклеточная (диффузная)
[C95] Лейкоз неуточненного клеточного типа

Фармакологические группы:
Противоопухолевые средства растительного происхождения

Фармакологическое действие:противоопухолевое

Фармакология:Оказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G₂ фазы клеточного цикла). Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК. Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.
После в/в введения Т₁/2 — 9,8 ч, плазменный Cl — 8,6 мл/мин/м². Связывание с белками – более 99%. Объем распределения в равновесных условиях обратно пропорционален концентрации альбумина в плазме. Проходит через ГЭБ в небольших количествах. 4-12% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Характеристика:Противоопухолевое средство растительного происхождения, полусинтетическое производное подофиллотоксина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Липофилен, коэффициент распределения октанол/вода – примерно 100. Нерастворим в воде, эфире, мало растворим в метаноле, очень хорошо растворим в ацетоне и диметилформамиде. Молекулярная масса — 656,66.

Применение:Лимфогранулематоз, ретикулосаркома, острый лейкоз у детей и взрослых, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль мозга, мелко- и немелкоклеточный рак легкого; лимфома, устойчивая к терапии антрациклинами.

Противопоказания:Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (лейкопения менее 3·10⁹/л, тромбоцитопения менее 100·10⁹/л), выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности:Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время лечения и после окончания терапии необходим контроль клеточного состава периферической крови, функции почек и печени.
Реакции гиперчувствительности (озноб, лихорадка, крапивница, тахикардия, бронхоспазм, диспноэ, гипертензия или гипотензия, прилив крови к лицу) могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций во избежание развития более тяжелых проявлений повышенной чувствительности требуется быстрое применение антигистаминных средств, кортикостероидов, эпинефрина и осуществление других поддерживающих мероприятий.
Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к миелосупрессивному действию тенипозида (рекомендуется снижение начальной дозы на 50%).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии, т.к. равновесный объем распределения тенипозида повышается при снижении концентрации альбумина в плазме (требуется тщательный мониторинг).
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия в период лечения.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Вумон