Наименование: Тиопентал натрий*

Наименование (лат.): Thiopental sodium*

Брутто формула: "11"=="" ? "C " : "C₁₁""17"=="" ? "H " : "H₁₇""2"=="" ? "N " : "N₂""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"""=="" ? "Na " : "Na"

Химическое соединение: 5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

CAS-код: 71-73-8

Дата актуализации: 11/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[G40.6] Припадки grand mal неуточненные (с малыми припадками [petit mal] или без них)
[G41] Эпилептический статус
[G93.2] Доброкачественная внутричерепная гипертензия
[S06] Внутричерепная травма
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Наркозные средства

Фармакологическое действие:общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное

Фармакология:Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК_А-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).
Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т₁/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т₁/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.
После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Применение:В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания:Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия:Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие:Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H₁-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Способ применения и дозы:Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг с интервалом в 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза — 50-100 мг; купирование судорог — 75-125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых — 1 г.
Детям — в/в струйно, медленно (в течение 3-5 мин) однократно вводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, от 1 до 12 мес — 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности:Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Тиопентал

Тиопентал натрий

Тиопентал натрия стерильный

Тиопентал-КМП