Наименование: Тиопроперазин*

Наименование (лат.): Thioproperazine*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""30"=="" ? "H " : "H₃₀""4"=="" ? "N " : "N₄""2"=="" ? "O " : "O₂""2"=="" ? "S " : "S₂"

Химическое соединение: N,N-Диметил-10-/3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил/-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (в виде метансульфоната)

CAS-код: 316-81-4

Дата актуализации: 27/10/2004

Классификация по МКБ-10:
[F20] Шизофрения
[F20.1] Гебефреническая шизофрения
[F22] Хронические бредовые расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[R44.3] Галлюцинации неуточненные

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антипсихотическое

Фармакология:Блокирует постсинаптические дофаминовые D₂-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D₂-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92-99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25-35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.

Характеристика:Пиперазиновое производное фенотиазина.

Применение:Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Противопоказания:Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.

Ограничения к применению:Заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

Взаимодействие:Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.

Меры предосторожности:При развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии).

Структурная формула:

Торговые наименования:

Мажептил