|
|
Наименование: Тианептин*
Наименование (лат.): Tianeptine*
Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C21""25"=="" ? "H " : "H25"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N2""4"=="" ? "O " : "O4"""=="" ? "S " : "S"
Химическое соединение: 7-/(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо/c,f//1,2/тиазепин-11-ил)амино/гептановой кислоты S,S-диоксид (в виде натриевой соли)
CAS-код: 66981-73-5
Дата актуализации: 16/05/2003
Классификация по МКБ-10:
[F06] Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
[F06.3] Органические расстройства настроения [аффективные]
[F06.4] Органическое тревожное расстройство
[F10.3] Абстинентное состояние
[F32] Депрессивный эпизод
[F34.0] Циклотимия
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F43.0] Острая реакция на стресс
[F43.1] Посттравматическое стрессовое расстройство
[F43.2] Расстройство приспособительных реакций
[F45] Соматоформные расстройства
[F48.0] Неврастения
Фармакологические группы:
Антидепрессанты
Фармакологическое действие:антидепрессивное Фармакология:Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, при однократном введении — на 28%, при хроническом — на 71%. Повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. В экспериментальных работах показана способность предотвращать атрофию апикальных дендритов пирамидных клеток.
Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в т.ч. гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях. Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в т.ч. анергических, психогенных и соматизированных. Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами — феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином и др. Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД и др.), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T1/2 — 2,5 ч; у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 3,5 ч. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде). При печеночной недостаточности, в т.ч. при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом, фармакокинетические параметры существенно не изменяются.
В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено. Характеристика:Трициклический антидепрессант. Применение:Депрессивные состояния. Противопоказания:Гиперчувствительность, детский и подростковый возраст (до 15 лет), одновременный прием неселективных ингибиторов МАО. Ограничения к применению:Беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью:Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко). Взаимодействие:Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода). Меры предосторожности:Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить прием препарата за 24-48 ч до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.
Заканчивают лечение постепенным (7-14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО — перерыв в 24 ч. Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания). Литература:1. Андрусенко М.П. Лечение коаксилом депрессий позднего возраста//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 6.- С. 234-236.
2. Винникова М.А., Русинова О.И. Коаксил в терапии аффективных расстройств при алкоголизме//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2003.- Т. 5.- N 2.- С. 66-68.
3. Волошин В.М. Терапия хронического посттравматического стрессового расстройства атипичным трициклическим антидепрессантом тианептином (коаксилом)//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2003.- Т. 5.- N 1.
4. Иванец Н.Н., Анохина И.П. Коаксил в наркологической практике//Психиатрия и психофармакотерапия.- 1999.- N 3.
5. Иванец Н.Н., Тювина Н.А., Балабанова В.В., Прупис О.В. Эффективность тианептина (коаксила) при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2001.- Т. 3.- N 5.
6. Иванов С.В. Результаты применения коаксила при терапии 414 пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 1.
7. Кинкулькина М.А. Коаксил при лечении психогенных депрессий в пожилом возрасте//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2001.- Т. 3.- N 4.
8. Крупицкий Е.М., Бураков А.М., Диденко Т.Ю. и др. Применение антидепрессанта коаксила для лечения постабстинентных расстройств (синдрома ангедонии) у больных героиновой наркоманией//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 4.- С. 147-150.
9. Нуллер Ю.Л., Жарницкая Д.З., Ишукова Л.В. Лечение коаксилом депрессии у больных пожилого возраста//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2001.- Т. 3.- N 6.
10. Раевский К.С. Антидепрессанты: нейрохимические аспекты механизма действия//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2001.- Т. 3.- N 5.
11. Румянцева Г.М., Соколова Т.Н. Терапия аффективных расстройств при язвенной болезни препаратом коаксил//Consilium Medicum. Приложение.- 2002.- С. 13-16.
12. Тювина Н.А., Балабанова В.В. Место коаксила в терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин//Consilium Medicum. Приложение.- 2002.- Т. 4.- N 2.
13. Costa e Silva J.A., Ruschel S.I., Caetano D. et al. Исследование тианептина при больших депрессивных эпизодах (расширенный реферат)//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2000.- N 1. Структурная формула:
 Торговые наименования: Коаксил
|
|
