Наименование: Тиаприд*

Наименование (лат.): Tiapride*

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""24"=="" ? "H " : "H₂₄""2"=="" ? "N " : "N₂""4"=="" ? "O " : "O₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: N-/2-(Диэтиламино)этил/-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 51012-32-9

Дата актуализации: 12/03/2003

Классификация по МКБ-10:
[F06] Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
[F10.3] Абстинентное состояние
[F10.5] Психотическое расстройство
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[F90] Гиперкинетические расстройства
[F95] Тики
[F95.2] Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков
[G10] Болезнь Гентингтона
[G44.2] Головная боль напряженного типа
[R25.1] Тремор неуточненный
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R45.6] Физическая агрессивность
[R52] Боль, не классифицированная в других рубриках
[R52.1] Постоянная некупирующаяся боль
[F10.4] Абстинентное состояние с делирием
[R25.8.0] Гиперкинез

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, снотворное, седативное, анксиолитическое

Фармакология:Избирательно блокирует дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D₁-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C_max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T₁/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Характеристика:Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Применение:Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Меры предосторожности:Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Тиаприд

Тиаприда раствор для инъекций 5%

Тиаприда таблетки 0,1 г

Тиапридал