Наименование: Тиболон*

Наименование (лат.): Tibolone*

Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C₂₁""28"=="" ? "H " : "H₂₈""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: (7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

CAS-код: 5630-53-5

Дата актуализации: 07/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[M81.0] Постменопаузный остеопороз
[N95.1] Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Фармакологическое действие:эстрогенное, прогестагенное, андрогенное

Фармакология:Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта-4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. C_max 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1-1,5 ч, T₁/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой. Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

Применение:Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Противопоказания:Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Взаимодействие:Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Меры предосторожности:Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

Литература:1. Rymer T., Fogelman J., Chapman M.G. The incidence of vaginal bleeding with tibolone treatment//Br. J. Obstetr. Gynecol.- 1994.- V. 101.- N 1.- P. 53-56.
2. Tax L., Goorissen E.M., Kicovic P.M. Клинический профиль Ливиала (тиболона)//Клин. фармакология и терапия.- 1995.- Т. 4.- N 3.- С. 80-86.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Ливиал