Наименование: Топотекан*

Наименование (лат.): Topotecan*

Брутто формула: "23"=="" ? "C " : "C₂₃""23"=="" ? "H " : "H₂₃""3"=="" ? "N " : "N₃""5"=="" ? "O " : "O₅"

Химическое соединение: (S)-10-/(Диметиламино)-метил/-4-этил-4,9-дигидрокси-1Н-пирано/3',4':6,7/ индолизино /1,2-b/хинолин-3,14(4H,12H/-дион (в виде гидрохлорида).

CAS-код: 123948-87-8

Дата актуализации: 09/04/2004

Классификация по МКБ-10:
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C56] Злокачественное новообразование яичника
[C92.9] Миелоидный лейкоз неуточненный
[D46] Миелодиспластические синдромы

Фармакологические группы:
Противоопухолевые средства растительного происхождения

Характеристика:Полусинтетический аналог камптотецина (алкалоид, выделенный из стеблей кустарника Campotheca acuminata). Топотекана гидрохлорид — кристаллический порошок, растворим в воде.

Применение:Рак яичника (метастатическая форма при неудачном применении терапии 1-ой линии или последующей терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз.

Противопоказания:Гиперчувствительность, миелодепрессия (число нейтрофилов — менее 1,5·10⁹/л и тромбоцитов не более 100·10⁹/л), анемия (уровень гемоглобина меньше 90 г/л), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение функции почек (Cl креатинина 20-39 мл/мин), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению. Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, меркаптопурин и др.) повышают вероятность развития инфекций. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. На фоне НПВС повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности:Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. До начала и во время лечения необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов и тромбоцитов. Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременной диагностики симптомов инфекции. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если уровень гемоглобина достиг 90 г/л, число нейтрофилов не менее 1,0·10⁹л/ и тромбоцитов более 100·10⁹/л. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маска, одежда и др.).

Особые указания:Приготовление раствора: 4 мг препарата растворяют при добавлении во флакон 4 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация полученного раствора, имеющего желтый или желто-зеленый цвет, составляет 1 мг/мл. Путем последующего разведения 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций получают раствор с концентрацией 25-50 мкг/мл.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Гикамтин