Наименование: Торемифен*

Наименование (лат.): Toremifene*

Брутто формула: "26"=="" ? "C " : "C₂₆""28"=="" ? "H " : "H₂₈"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "N " : "N"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: (Z)-2-/4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси/-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

CAS-код: 89778-26-7

Дата актуализации: 24/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Фармакологические группы:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:антиэстрогенное, противоопухолевое

Фармакология:Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса (с 17-бета-эстрадиолом), ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию клеток. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.
При приеме внутрь быстро всасывается, достигает C_max примерно через 4-7 ч. Равновесный уровень в плазме при дозе 60 мг в сутки устанавливается в течение 3-4 нед. В печени биотрансформируется (гидроксилирование и деметилирование). Выводится медленно, в основном с фекалиями. T₁/2 около 5 дней.

Применение:Рак молочной железы у женщин в менопаузе.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность.

Побочные действия:Головокружение, тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, диспептические явления, гиперкальциемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие:Препараты, уменьшающие выведение ионов кальция почками (тиазидные диуретики), повышают риск развития гиперкальциемии.

Способ применения и дозы:Внутрь. Обычная доза 60 мг ежедневно, при необходимости (в случае неэффективности др. эндокринной или цитотоксической терапии) — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг).

Структурная формула:

Торговые наименования:

Фарестон