РеЛеС.ру - ReLeS.ru: РЕестр ЛЕкарственных Средств

РеЛеС.ру

РЕ	естр
	ЛЕ	карственных
		Средств

Наименование: Трамадол*

Наименование (лат.): Tramadol*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: транс-(±)-2-/(Диметиламино)метил/-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 27203-92-5

Дата актуализации: 11/03/1999

Классификация по МКБ-10:
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[I21] Острый инфаркт миокарда
[M79.2] Невралгия и неврит неуточненные
[R07.2] Боль в области сердца
[R10.4] Другие и неуточненные боли в области живота
[R52] Боль, не классифицированная в других рубриках
[R52.0] Острая боль
[R52.1] Постоянная некупирующаяся боль
[R52.2] Другая постоянная боль
[T14.9] Травма неуточненная
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Опиоиды, их аналоги и антагонисты

Фармакологическое действие:анальгезирующее (опиоидное)

Фармакология:Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%. C_max достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них — активный). Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Применение:Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.

Противопоказания:Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский ранний возраст (до 2 лет).

Побочные действия:Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотензия, коллапс, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, запор, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.

Взаимодействие:Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.

Структурная формула:
Трамадол*