Наименование: Транексамовая кислота*

Наименование (лат.): Tranexamic acid*

Брутто формула: "8"=="" ? "C " : "C₈""15"=="" ? "H " : "H₁₅"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота

CAS-код: 1197-18-8

Дата актуализации: 16/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[D61] Другие апластические анемии
[D66] Наследственный дефицит фактора VIII
[D68.9] Нарушение свертываемости неуточненное
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[J03] Острый тонзиллит
[J04] Острый ларингит и трахеит
[K92.2] Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
[L20] Атопический дерматит
[L30.9] Дерматит неуточненный
[L50] Крапивница
[R04.0] Носовое кровотечение
[R04.8] Кровотечение из других отделов дыхательных путей
[R58] Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
[T45.6] Препаратами, влияющими на фибринолиз
[T81.0] Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках

Фармакологические группы:
Ингибиторы фибринолиза

Фармакологическое действие:антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное

Фармакология:Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
При приеме внутрь всасывается 30-50% дозы. C_max достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T₁/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9-12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Характеристика:Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5-7,5.

Применение:Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Противопоказания:Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения, беременность.

Побочные действия:Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие:Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Меры предосторожности:При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Транексам

Транексамовая кислота

Цикло-Ф

Циклокапрон