Наименование: Тразодон*

Наименование (лат.): Trazodone*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""22"=="" ? "H " : "H₂₂"""=="" ? "Cl " : "Cl""5"=="" ? "N " : "N₅"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 2-/3-/4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил/пропил/-1,2,4-триазоло/4,3-a/пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 19794-93-5

Дата актуализации: 16/02/2005

Классификация по МКБ-10:
[F13] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
[F32] Депрессивный эпизод
[F33] Рекуррентное депрессивное расстройство
[F34.1] Дистимия
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F52.0] Отсутствие или потеря сексуального влечения
[R52] Боль, не классифицированная в других рубриках
[Z50.2] Реабилитация лиц, страдающих алкоголизмом
[Z50.3] Реабилитация лиц, страдающих наркоманией

Фармакологические группы:
Антидепрессанты

Фармакологическое действие:антидепрессивное

Фармакология:Механизм действия полностью не выяснен. Характеризуется высокой аффинностью к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга, усиливает эффекты предшественника серотонина — 5-гидрокситриптофана, понижает чувствительность бета-адренорецепторов и слабо влияет на альфа-адренорецепторы и нейрональный захват норадреналина и дофамина, не ингибирует МАО. Практически не оказывает холинолитического действия, однако может уменьшать или подавлять слюноотделение (особенно у больных среднего и пожилого возраста). Антидепрессивный эффект сочетается с анксиолитическим действием.
Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Уменьшает патологическое влечение к алкоголю. Устраняет тревожно-депрессивное состояние и нарушения сна при абстинентном синдроме у пациентов с бензодиазепиновой зависимостью (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Способствует восстановлению либидо и потенции. Можно применять при сопутствующих глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении когнитивных функций, а также у больных пожилого возраста, однако у последних чаще наблюдаются седативный и гипотензивный эффекты. Не вызывает привыкания. По данным клинических испытаний, терапевтический эффект у некоторых пациентов отмечался к концу первой недели лечения, у 75% больных — в конце 2-й нед и у 25% — через 2-4 нед от начала лечения.
Хорошо всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает его всасывание, но снижает C_max, удлиняя время ее достижения до 2 ч. Связывание с белками плазмы 89-95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается активной биотрансформации путем гидроксилирования. T₁/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3-6 ч, поздней 5-9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема. В экспериментах на животных показано, что в дозах, в 30-50 раз превышающих МРДЧ, вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода. Тразодон и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

Характеристика:Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде.

Применение:Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; болевой синдром при невралгии, агорафобии, алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам, снижение либидо, импотенция.

Противопоказания:Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению:Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), приапизм в анамнезе, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие:В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с антигипертензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Меры предосторожности:Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Азона

Триттико