Наименование: Трифлуоперазин*

Наименование (лат.): Trifluoperazine*

Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C₂₁""24"=="" ? "H " : "H₂₄""3"=="" ? "F " : "F₃""3"=="" ? "N " : "N₃"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 10-/3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил/-2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 117-89-5

Дата актуализации: 07/12/2004

Классификация по МКБ-10:
[F20] Шизофрения
[F22] Хронические бредовые расстройства
[F25] Шизоаффективные расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[R11] Тошнота и рвота
[R44.3] Галлюцинации неуточненные
[R45.1] Беспокойство и возбуждение

Фармакологические группы:
Нейролептики
Противорвотные средства

Фармакологическое действие:антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное

Фармакология:Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.
Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.
Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.
При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C_max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T₁/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Характеристика:Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Применение:Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания:Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Взаимодействие:Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин-Апо

Трифтазин

Трифтазин-Дарница

Трифтазина раствор в ампулах 0,2%

Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой

Трифторперазина дигидрохлорид

Эсказин