Наименование: Трописетрон*
Наименование (лат.): Tropisetron*
Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C17""20"=="" ? "H " : "H20""2"=="" ? "N " : "N2""2"=="" ? "O " : "O2"
Химическое соединение: 1альфаН,5альфаH-Тропан-3альфа-илиндол-3-карбоксилат
CAS-код: 89565-68-4
Дата актуализации: 12/04/1999
Классификация по МКБ-10:
[R11] Тошнота и рвота
Фармакологические группы:
Противорвотные средства Серотонинергические средства
Фармакологическое действие:противорвотное Фармакология:Селективно блокирует пресинаптические 5-HT3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетает рвотный рефлекс.
Быстро (в среднем в течение 20 мин) и практически полностью (более 95%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается в течение 3 ч. Абсолютная биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы — 71%. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией (глюкурониды), образующиеся при этом метаболиты неактивны. Выводится из организма медленно. Длительность действия — около 24 ч. Применение:Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение). Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время приема следует приостановить), детский возраст (до 2 лет). Побочные действия:Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, обморок, циркуляторный шок, остановка сердца, аллергические реакции. Взаимодействие:Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови. Способ применения и дозы:Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 6 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг (1 капс.) за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии. Меры предосторожности:Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции. Структурная формула:
Торговые наименования: Навобан Тропиндол Тропиндола гидрохлорид Тропиндола раствор
|