Наименование: Валсартан*

Наименование (лат.): Valsartan*

Брутто формула: "24"=="" ? "C " : "C₂₄""29"=="" ? "H " : "H₂₉""5"=="" ? "N " : "N₅""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: N-//2'-(1Н-Тетразол-5-ил)/1,1'-бифенил/-4-ил/метил/-N-валерил-L-валин

CAS-код: 137862-53-4

Дата актуализации: 16/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ₁-подтип)

Фармакологическое действие:антигипертензивное

Фармакология:Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ₁ рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2-4 нед.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10-35% (в среднем 25%). C_max достигается через 2-4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и C_max на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94-97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т₁/2 около 9 ч.
AUC и C_max увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Характеристика:Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Применение:Артериальная гипертензия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Меры предосторожности:Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Литература:1. Markham A., Goa K.L. Valsartan. A review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension//Drugs.- 1997.- V. 54.- N 2.- P. 299-311.
2. Thurmann P.A. Angiotensin II antagonism and the heart: valsartan in left ventricular hypertrophy//J. Cardiovasc. Pharmacol.- 1999.- V. 33.- N 1.- P. 33-36.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Валсасин

Диован