РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Винорелбин*

Наименование (лат.): Vinorelbine*

Брутто формула: "45"=="" ? "C " : "C45""54"=="" ? "H " : "H54""4"=="" ? "N " : "N4""8"=="" ? "O " : "O8"

Химическое соединение: 3',4'-Дидегидро-4'-дезокси-8'-норвинкалейкобластин (в виде тартрата 1:2)

CAS-код: 71486-22-1

Дата актуализации: 03/02/2004

Классификация по МКБ-10:
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Фармакологические группы:
Противоопухолевые средства растительного происхождения

Фармакологическое действие:противоопухолевое (цитостатическое)

Фармакология:Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки. Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов. После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей). Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7-43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97-1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4-40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6-91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью. Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.

Применение:Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.

Меры предосторожности:Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2·109/л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Структурная формула:
Винорелбин*

Торговые наименования:

Велбин

Винельбин

Винкарельбин

Винорелбина битартрат

Маверекс

Навельбин

Rambler's Top100