Наименование: Зафирлукаст*

Наименование (лат.): Zafirlukast*

Брутто формула: "31"=="" ? "C " : "C₃₁""33"=="" ? "H " : "H₃₃""3"=="" ? "N " : "N₃""6"=="" ? "O " : "O₆"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид

Дата актуализации: 16/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[J45] Астма

Фармакологические группы:
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Фармакологическое действие:противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм)

Фармакология:Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC₄, LTD₄ и LTE₄.
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C_max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т₁/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Характеристика:Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.

Применение:Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Взаимодействие:Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.

Меры предосторожности:Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Аколат