Наименование: Зидовудин*

Наименование (лат.): Zidovudine*

Брутто формула: "10"=="" ? "C " : "C₁₀""13"=="" ? "H " : "H₁₃""5"=="" ? "N " : "N₅""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: 3'-Азидо-3'-дезокситимидин

CAS-код: 30516-87-1

Дата актуализации: 09/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[B20-B24] БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

Фармакологические группы:
Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Фармакологическое действие:противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ

Фармакология:Действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Обратная транскриптаза ВИЧ в 20-30 раз более чувствительна к ингибирующему действию зидовудина, чем полимераза клеток млекопитающих. Хорошо всасывается в кишечнике и проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая цереброспинальную, где его концентрация достигает около 60% от содержания в сыворотке. T₁/2 из плазмы — 1,1 ч, активной формы в клетке — 3 ч. 15-20% зидовудина экскретируется в неизмененном виде с мочой, 75% метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и последующим выведением через почки. Зидовудин продлевает жизнь ВИЧ-инфицированных пациентов, снижает частоту и тяжесть инфекционных заболеваний, вызываемых условнопатогенными микроорганизмами.

Характеристика:Кристаллический порошок от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде при 25 °C составляет 20,1 мг/мл.

Применение:Ранние (с числом клеток T₄ менее 500/мм³) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Побочные действия:Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.

Взаимодействие:Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).

Меры предосторожности:Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Азидотимидин

Азидотимидин (Тимазид)

Вудазидин

Зайдовин

Зидо-Эйч

Зидовирин

Зидовудин

Зидовудин-Ферейн

Ретровир

Тимазид

Тимазид (Азидотимидин)