Наименование: Зуклопентиксол*

Наименование (лат.): Zuclopenthixol*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N₂"""=="" ? "O " : "O"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4-/3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)пропил/-1-пиперазинэтанол

CAS-код: 982-24-1

Дата актуализации: 23/05/2003

Классификация по МКБ-10:
[F03] Деменция неуточненная
[F10.5] Психотическое расстройство
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[F13] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
[F20] Шизофрения
[F20.0] Параноидная шизофрения
[F22] Хронические бредовые расстройства
[F25] Шизоаффективные расстройства
[F28] Другие неорганические психотические расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F30] Маниакальный эпизод
[F79] Умственная отсталость неуточненная
[F91] Расстройства поведения
[F99] НЕУТОЧНЕННЫЕ ПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА
[R41.0] Нарушение ориентировки неуточненное
[R44.3] Галлюцинации неуточненные
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R45.6] Физическая агрессивность
[F10.4] Абстинентное состояние с делирием

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антипсихотическое, седативное

Фармакология:Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. C_max достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении — через 36 ч, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы — 98-99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с калом и в меньшей степени (10%) — с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т₁/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций — примерно 32 ч, для депо-формы — 19 дней. Системный клиренс — 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).
Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

Противопоказания:Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).

Взаимодействие:Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Меры предосторожности:Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания:Возможен ложноположительный результат теста на беременность.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Клопиксол

Клопиксол Депо

Клопиксол-Акуфаз